癫痫是一种常见、多发的神经系统疾病,目前应用抗癫痫药物治疗仍为其主要治疗手段。奥卡西平(Oxcarbazepine,Oxc)是近年在我国上市的新一代治疗癫痫药物,并且是国际公认最好的抗癫痫药物之一,对部分性癫痫及难治性癫痫治疗效果显著,与传统抗癫痫药物相比,奥卡西平具有酶诱导作用弱,药物相互作用少,耐受性好,以及更佳的量-效线性关系等优势,因此奥卡西平有取代卡马西平成为一线儿童抗癫痫药物的趋势。奥卡西平BCS分类为IV类,属于低溶低渗类药物。早期促进奥卡西平溶解率和生物利用度的尝试是将奥卡西平的粒径粉处理至2～12μm,然而在处理过程中奥卡西平极氧化易变色,为保持奥卡西平的颜色稳定性(奥卡西平易氧化生成有色氧化产物),采用双层包衣。因此奥卡西平片的现有生产工艺生产操作繁琐,给实际操作过程在带来了巨大的生产难题。由于环糊精分子具有腔外亲水、腔内亲油的两亲性能,其疏水的空腔能与许多的有机物结合成主客体包合物。这种主客体包合物具有独特的性能及高潜能的利用价值,主要表现在可以促进药物溶出度、增强稳定性等。本研究采用了环糊精包合奥卡西平以增加奥卡西平的溶解度,增强其稳定性;用相溶解度法和紫外分光光度法来测定Oxc的包合常数为1955.639 表明其具有包合的可能性;采用共沉淀法、超声法、研磨法等方法来制备包合物;用差热-示重分析进行包合物形成的验证。处方研究过程表明,制剂中的包合物作用与包合物粒径相关,采用万能粉碎的粒径对包合物在制剂中的溶出促进作用最明显。稀释剂用量筛选试验表明,微晶纤维素102外加时可有效促进崩解,且微晶纤维素102外加量越多,崩解越快;崩解剂用量筛选试验表明,崩解剂会影响溶出的速度,崩解剂越多,则溶出速度越快;粘合剂用量筛选试验表明羟丙基纤维素用量为6-10 mg/片时溶出效果最好;通过以上处方工艺筛选优化,最终可以制得崩解溶出度快、稳定性好的奥卡西平片。经过质量研究分析,结果表明本研究制得的奥卡西平片各项指标均符合《中国药典》(2015版)规定,制备工艺能够很好的控制产品的质量。稳定性试验研究分析,结果表明本研究制得产品稳定性良好,需遮光,密封保存。