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固相合成多肽（SPPS）技术是将要合成肽链的C端氨基酸先连接在固相载体上，通过N末端逐个加氨基酸的方法。自从1963年著名生化学家Merrifield发表了第一篇以固相树脂为载体合成四肽的文章后，经过近50年的发展与完善，固相合成多肽技术由于其方便快速、可自动化的优点，成为了多肽合成中的一种首选方法。而如何降低固相合成中试剂毒性、副产物干扰，提高多肽合成的效率和产率，以及降低昂贵的费用等问题一直都是固相合成研究中的重要方向。本研究课题中合成的VR-6、LS-7序列是运用生物信息学方法筛选出来的生物活性多肽（序列由导师提供，因申请专利保护，不便公开）。通过生物信息学方法预测，VR-6、LS-7对癌细胞有抑制作用。树脂与首个氨基酸的连接率决定着目标肽链的得率。本研究课题针对固相合成中关键原料：树脂、氨基酸、DCC（N’N-二环己基碳二亚胺）、HOBt（N-羟基苯并三氮唑）、DMAP（二甲基氨基吡啶）的用量，将这些原料分组成3个因素，设计正交试验获得首个氨基酸与树脂最优连接率时的配比。正交设计以树脂固定为1eq（0.2mmol，一个计量单位），氨基酸与DCC为因素一，HOBt为因素二，DMAP为因素三，每个因素做三个水平（因素一、二的水平取2eq、3eq、4eq，因素三的水平取0.3eq、0.4eq、0.5eq）。最后对正交数据分析，得到连接率最优配比，并对各个配比进行成本核算，比较得出最优的工艺条件。最后运用获得的最优工艺条件指导实践中活性多肽（VR-6、LS-7）的合成，并验证合其活性。以合成VR-6为例，最终结果表明，与常用的高得率（74.58%）方法相比，按照本研究课题的优化工艺合成的得率（80.58%）提高了整整五个百分点，且大幅降低了合成的成本。利用MTT法对合成多肽的活性进行细胞试验，结果表明，VR-6、LS-7对肝癌细胞HepG2和胃癌细胞SGC7901有明显的抑制作用。VR-6对肝癌细胞与胃癌细胞的最高抑制率浓度均为10μmol；LS-7对肝癌细胞与胃癌细胞的最高抑制率浓度也为10μmol。