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黄药大头茶(Polyspora chrysandra Cowan.)为茶科(Theaceae)大头茶属(Polyspora)植物,在热带和温带地区均有分布,在我国主要分布于西南部至东南部以及台湾地区,关于其药理活性的研究未见报道,但对其同科的植物进行广泛的研究,发现其在抗肿瘤、抗艾滋病、抗细菌、抗真菌方面均有一定的活性。为对大头属植物进行系统的化学成分和生物活性研究,以期更好地利用该属的药用植物资源,我们对黄药大头茶根的化学成分和生物活性展开研究。黄药大头茶的根经95%乙醇和50%乙醇回流提取。其95%提取物用水混悬后,分别用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取,得到4个萃取部分和水层并进行了药理活性筛选。药理筛选结果表明:黄药大头茶的95%和50%醇提物均有一定的保肝作用,其中,95%醇提物的水层部分保肝作用与阳性对照药双环醇相近;除95%醇提物的氯仿部分外,95%的乙酸乙酯,正丁醇,水部分和50%提取物部分均对HIV整合酶均有较好的抑制作用;正丁醇部位进行了柱层析,其组分C、D、E、F部分对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。本文对黄药大头茶的95%乙醇提取物的乙酸乙酯和正丁醇部分进行了系统的化学成分研究,从中分离得到了18个化合物,并通过1D、2DNMR,IR,UV,MS及化学方法鉴定了14个化合物的结构。其中包括4个二氢黄酮醇苷类成分:(2R,3R)-3,5,7,4′-四羟基二氢黄酮醇-3-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-葡萄糖(1→2)-α-L-鼠李糖苷(1)、(2R,3S)-3,5,7,4′-四羟基二氢黄酮醇-3-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-葡萄糖(1→2)-α-L-鼠李糖苷(2)、(2S,3S)-3,5,7,4′-四羟基二氢黄酮醇-3-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-葡萄糖(1→2)-α-L-鼠李糖苷(3)和(2S,3S)-3,5,7,3′,5′-五羟基二氢黄酮醇-3-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-葡萄糖(1→2)-α-L-鼠李糖苷(4);4个皂苷类成分:3β-O-β-D-半乳糖(1→2)-[β-D-木糖(1→2)-α-L-阿拉伯糖(1→3)]-β-D-葡萄糖醛酸-16α,28-二羟基-15α-乙酰氧基-22α-当归酰氧基齐墩果-12-烯(5)、3β-O-β-D-半乳糖(1→2)[-β-D-木糖(1→2)-α-L-阿拉伯糖(1→3)]-β-D-葡萄糖醛酸16α,28-二羟基-21β-乙酰氧基-22α-当归酰氧基齐墩果-12-烯(6)、3β-O-β-D-半乳糖(1→2)[-β-D-木糖(1→2)-α-L-阿拉伯糖(1→3)]-β-D-葡萄糖醛酸-16α,28-二羟基-22α-当归酰氧基齐墩果-12-烯(7)和3β-O-α-L-鼠李糖(1→2)-α-L-阿拉伯糖(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸-16α-羟基-28-葡萄糖酯齐墩果-12-烯(8);3个木脂素:3-O-glucopyranosyl-epi-lyoniresinol(9)、(-)lyoniresinol 3-O-β-D-glucopyranoside(10)和(+)lyoniresinol 3-O-β-D-glucopyranoside(11);其它类:leonuriside A(12),fraxin(13),胡萝卜苷(14)。其中,化合物1-8为新化合物,9-11为首次从该植物中分离得到。药理筛选结果表明:化合物1-3有较好的保肝活性,5-6有较好的抗肿瘤活性。