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丹酚酸可以通过清除自由基,减少自由基对机体的损伤而产生保护作用。同时,通过广泛的药理作用调节和改善机体的机能状态,促进受损机体组织的修复和复原,达到预防和治疗疾病的目的。因此,可以认为丹酚酸能够成为作用强、疗效好、具有明显特点的药物。
但由于丹酚酸类化合物在丹参中含量较低,加之丹参资源有限,且提取分离步骤较为繁杂,纯化困难,以往国内对丹参水溶性成分的研究均采用硅胶柱的正相层析,不仅成本高、周期长,而且得率低,影响了临床用药的质量和天然药物的进一步开发和持续利用。
本课题主要对丹酚酸类化合物进行化学合成。本文参考了有关文献,制定了合理的方案。以香兰素为起始原料,经断甲基(1),苄基保护(2),增长碳链(3),加成(4),消去(5)合成得到对接原料一,再以异香草醛为原料,经苯环溴代(6),苄基保护(7),醛基保护(8),制成格氏试剂,等等合成对接原料二,最后实现对接。各步产物结构均由红外光谱、核磁共振谱、质谱等手段进行了表征和确认。
综合本文研究,用有机合成方法合成丹酚酸类化合物来代替从植物中提取有着绝对的优势,具有广泛的应用前景。