【摘 要】
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放射性药物在肿瘤的诊断和治疗中具有重要地位.近十几年来,随着分子生物学和核技术的发展,多肽类放射性药物作为受体显像剂,在临床诊断和治疗的发展非常迅速.该文研究了多肽
【出 处】
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中国科学院上海原子核研究所 中国科学院上海应用物理研究所
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放射性药物在肿瘤的诊断和治疗中具有重要地位.近十几年来,随着分子生物学和核技术的发展,多肽类放射性药物作为受体显像剂,在临床诊断和治疗的发展非常迅速.该文研究了多肽类受体显像剂放射性碘标记的血管活性肠肽(VIP)和奥曲肽衍生物(GLHTOC)的放射性碘标记方法和药理学机制.碘-123以其合适的γ射线能量(159KeV,83％)而成为SPECT的理想选择,但由于碘-123主要通过加速器来制备,价格昂贵,不易得到,因此在方法学研究和初步的动物实验中,我们使用碘-123,并建立起一套完整、可靠的方法,为碘-123标记奠定基础.合成了N-琥珀酰亚胺3-三正丁基锡苯甲酸酯(STB)作为放射性碘间接标记的双功能化合物,并对其进行放射性碘标记得到N-琥珀酰亚胺3-[<125>I]碘 苯甲酸酯(S<125>IB).对STB的标记条件进行了优化,并对SIB(S<125>IB)的反应活性、稳定性作了系统研究.实验结果提示,利用常规Iodogen法可以在很短时间内高效率的实现STB的放射性碘标记得到S<125>IB.SIB(S<125>IB)在水相体系和非质子化溶剂中都可以实现酯键的断裂以进一步与蛋白质或多肽的游离氨基进行联接.对奥曲肽的糖代衍生物Glu-Lys<0>(N<,ε>-His)-Tyr<3>-Octreotide(GLHTOC)进行了放射性碘标记和动物分布研究.实验结果表明,此法操作简便、标记率较高,产物的放化纯度高,HPLC分离彻底.对<125>I-GLHTOC在正常小鼠的分布数据显示,标记物在血浆中的水平较高,标记物主要经尿排除.肝脏中的吸收较低.药代动力学数据显示,消除相的半衰期为392min,较奥曲肽有明显延长,是一种有潜力的生长抑素类受体显像剂.3-奎宁环基4-[<125>I]碘代联苯酸酯(<125>IQNB)主要用于老年痴呆症的研究.以三正丁基锡基奎宁环基联苯酸酯(TQNB)为前体,利用过氧乙酸和氯胺T两种方法进行了放射性碘标记.方法简便有效,放化产率高,不影响立体构型,为其进一步应用于临床奠定了基础.
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