【摘 要】
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该文在保留DDPH分子中苯乙胺及芳氧烷胺两部分基本结构的基础上,在分子中引入六元哌啶结构,设计合成了1-苯乙基-4-芳氧基哌啶类化合物(Ⅰ),以观察分子中氧原子和氮原子之间的
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该文在保留DDPH分子中苯乙胺及芳氧烷胺两部分基本结构的基础上,在分子中引入六元哌啶结构,设计合成了1-苯乙基-4-芳氧基哌啶类化合物(Ⅰ),以观察分子中氧原子和氮原子之间的结构对降压活性的影响.目有化合物Ⅰ以苯乙胺或3,4-二甲氧基苯乙胺和丙烯酸甲酯为原料,先制得关键中间体1-苯乙基-4-、哌啶醇,经NaH转变为醇钠,与相应的取代氟苯醚化而得.该文共设计合成了10个目的化合物(Ⅰ<,1>~Ⅰ<,10>),均未见文献报导,其结构经元素分析,红外光谱,核心磁共振氢谱和质谱确证.在醚化反应中,当采用DMF作溶剂,分离得到了两个副产物:4,4-二硝基苯醚和N,N-二甲基-4-哌啶硝基苯胺,对副产物的成因作了初步探讨,以无水四氢呋喃代替DMF作溶剂避免了副产物的生成,提高了收率.初步的药理实验结果表明:化合物Ⅰ<,1>、Ⅰ<,2>、Ⅰ<,3>、Ⅰ<,4>、Ⅰ<,5>、Ⅰ<,8>和Ⅰ<,10>具有不同程度的降压活性,化合物Ⅰ<,1>、Ⅰ<,3>、Ⅰ<,4>、Ⅰ<,8>和Ⅰ<,10>的降压强度与DDPH直仿,其中化合Ⅰ<,3>和Ⅰ<,4>的降压作用显著且作用时间长,深入的药理研究正在进行之中.
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