天然黄酮类化合物因其具备的多种药理作用而常常被用于降低各种癌病发的风险及各种慢性疾病的预防。但一些黄酮类化合物极低的水溶性会严重影响其在体内生物活性的发挥而降低了利用率。近年来众多研究表明,将这些疏水性物质包埋于两亲性聚合物中有利于其溶解性的增加,因此能够更有效的发挥作用。天然多糖因其特殊的结构和优异的功能特性而受到广泛关注。因此,如能将可溶性天然多糖进行疏水化改性形成两亲性多糖聚合物去包裹某些亲脂性药物或生物活性物质,最终达到增溶药物、靶向运输并保护药物不被破坏的效果显得尤为重要。为了获得一种能够成功负载疏水性黄酮类化合物的多糖载体,本文选取易提取的燕麦β-葡聚糖为研究原材料,利用饱和脂肪酸硬脂酸对燕麦β-葡聚糖进行疏水改性,以获得兼有两性特征的燕麦β-葡聚糖,即燕麦β-葡聚糖硬脂酸酯。杨梅素是亲脂性黄酮类化合物的一种,因其存在广泛和多种药理作用而受到大众青睐。但杨梅素水溶性极差,且对外界环境的变化十分敏感,容易发生氧化。因此将得到的燕麦β-葡聚糖硬脂酸酯用于负载杨梅素,获得两者的复合物,并基于结构表征、稳定性研究、释药性、体内外胃肠稳定性等方面对获得的复合物的功能特征进行了初步研究。本论文主要内容及相关结果如下:1、以燕麦β-葡聚糖为主要研究对象,选择饱和脂肪酸硬脂酸对其进行疏水性酯化改性,得到兼备两亲性的燕麦β-葡聚糖酯—燕麦β-葡聚糖硬脂酸酯。通过探讨硬脂酸酰基咪唑活化液的添加体积、酯化反应的温度及时间对所得反应产物即燕麦β-葡聚糖硬脂酸酯的取代度的影响,得出当硬脂酸酰基咪唑活化液添加体积量为6.50 mL,酯化反应温度和时间分别为90℃、5.0 h时,所得产物取代度最大,为0.133。随后运用傅里叶红外光谱及氢核磁共振分析技术对所得产物进行表征后出现了相关特征峰,从而证明了燕麦β-葡聚糖硬脂酸酯的成功制备。对其相关物理性质进行初探后,进一步采用体外细胞毒性试验发现本实验制备所得的燕麦β-葡聚糖硬脂酸酯无细胞毒性。2、选取极不稳定且水溶性极差的杨梅素,并基于本实验制备的燕麦β-葡聚糖硬脂酸酯在较低浓度下能够形成具有壳核结构的自聚集胶束的基本特性,利用燕麦β-葡聚糖硬脂酸酯的特性来负载杨梅素,以达到增溶杨梅素并提高生物利用率的效果。通过单因素正交试验优化结果,探究出该复合物的最佳制备条件,即当燕麦β-葡聚糖硬脂酸酯的浓度为1.5 mg/mL,燕麦β-葡聚糖硬脂酸酯与杨梅素的添加比例为1:1,制备该复合物的过程中均质速度为12 Kr/min,均质时间为3 min时,得到这两种物质的复合物样品中杨梅素的荷载量能够达到55.86 μg/mg。分析TEM、TGA和XRD的检测结果,均证明了燕麦β-葡聚糖硬脂酸酯对杨梅素的成功包裹,粒径约为200 nm左右。通过对本实验制备的复合物样品稳定性的探讨发现,该复合物产物能够明显提升杨梅素在较高存放温度(50℃-70℃)和碱性条件下的稳定性,且具有较长的货架保存期。3、通过对比杨梅素和制备的复合物样品的体外抗氧化效果,得出该复合物能够明显增加杨梅素对DPPH、·OH的清除能力及总抗氧化能力(T-AOC)。通过透析袋法对制备的复合物的体外释药性进行了模拟探讨发现,180 min时杨梅素的累计释放率已经达到了 88.74%,而此时荷载了杨梅素的燕麦β-葡聚糖硬脂酸酯中的杨梅素累计释放率仅为43.23%,仅约达到裸露的杨梅素累计释放率的一半,证明制备所得的复合物对杨梅素能起到一定缓释作用。将制备好的复合物在模拟胃消化液及模拟小肠消化液中分别存放了 120 min和180 min以后发现,实验所制备的复合物较杨梅素对照品本身能够提升在模拟小肠消化液中的稳定性,使目标物质能够更好的发挥其药理作用。4、利用活性炭粉标记灌胃工作液,并对活性炭粉在不同时间段在小肠段的推进长度进行测量后发现,本实验制备的燕麦β-葡聚糖硬脂酸酯和杨梅素的复合物能够显著缓解因活性炭粉的加入使小肠蠕动受阻的情况。通过对十二指肠段内容物中游离杨梅素含量的测定,发现杨梅素含量的峰值出现的时间并不相同。当杨梅素与羧甲基纤维素钠混合灌胃时杨梅素含量出现峰值的时间为1 h,而本实验制备的燕麦β-葡聚糖硬脂酸酯和杨梅素的复合物中杨梅素出现的峰值则为2 h,这与该复合物的体外释药性有一致的结果,都证明了本实验制备的复合物能够起到缓慢释放药物的作用。