尼莫地平微乳和自微乳型药物传递系统的研究

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该文对微乳和自微乳药物传递系统进行了较广泛、深入的基础性研究工作,采用多相滴定法绘制了多种处方组分的正三角形相图,并对影响微乳形成的处方及制备工艺因素进行了考察;按正三角形相图中微乳区各组分配比,制备了空白和含尼莫地平微乳和自微乳,平均粒径分别为17.6nm(范围为11~21nm)和63.2nm(范围为20~99nm).研究发现:(1)在该实验范围内,稳定微乳处方中采用的表面活性剂必须具备增溶特性,但与其HLB值无直接相关性;(2)在胶束溶液中,当加入适量助表面活性剂(如:丙二醇、BA等)和油相(如:橄榄油、OA等)时,液滴粒径明显增加,载药后的含药液滴粒径进一步增加;(3)助表面活性剂必须具备适宜的亲水和亲脂特性(即表面活性样物质),加入适量助表面活性剂不仅有利于微乳的形成,而且能有效地降低自微乳体系的粘稠性;助表面活性剂亲水性愈强,微乳载油量愈小,反之,载油量增加;(4)若油相组分具有一定的亲水性(即具有部分亲水基团),则处方中不加助表面活性剂亦能形成较稳定的微乳体系.基于以上发现,该文认为助表面活性剂在微乳处方的主要作用为:(1)助表面活性剂与表面活性剂形成混合胶束,在一定程度上增加了胶束烃核的体积,使体系载油量增加;(2)助表面活性剂(一般为低分子两性物质)具有降低油-水界面张力作用,适宜种类的助表面活性剂与表面活性剂合用对降低界面张力具有协同作用;(3)助表面活性剂的低粘度特性,使得“乳滴”周围的单分子混合表面活性剂膜流动性增加,大粒子“乳滴”稳定性下降,易破裂形成具布朗运动特性的纳米级“乳滴”,因此,助表面活性剂对油滴具有“剪切”作用.
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