本论文利用合成的纤维素-三3，5-二甲基苯基氨基甲酸酯(CDMPC)手性固定相在高效液相色谱上对外消旋甲霜灵及其中间体进行了拆分，考察了流动相中异丙醇含量对拆分的影响。结果表明甲霜灵对映体在CDMPC上得到了很好的分离，甲霜灵中间体也可实现基线分离。通过碱解甲霜灵制备了其主要代谢物甲霜灵酸，用CDMPC固定相对其进行了拆分，考察了流动相流速、异丙醇含量以及柱温对拆分的影响。结果表明甲霜灵酸在CDMPC上能得到很好的分离，但必须在流动相中加入强酸才能洗脱两个对映体。另外还用液相色谱圆二色检测器研究了甲霜灵及其中间体、甲霜灵酸、苯霜灵的圆二色特性，结果发现左、右旋对映体并不一定对应于CD吸收信号的负峰和正峰，还取决于所选择的CD检测波长及范围等因素。 利用优化的色谱分离条件建立了酰胺类手性农药甲霜灵、苯霜灵在动物血浆及组织中的对映体残留检测方法。采用耳静脉注射药液的给药方式，研究了甲霜灵两对映体在家兔体内的立体选择性药代动力学及降解行为。研究发现，给药后的家兔血浆中，R-甲霜灵的血药浓度始终大于其对映体，血浆中EF值最低达到了0.274。根据非隔室模型计算所得的药代动力学参数存在差异，表明甲霜灵两对映体在家兔体内的药代动力学是立体选择性的。甲霜灵对映体在家兔血浆及心脏、肝脏、脾脏、肺脏、肾脏等组织中有选择性降解行为，在脑和肌肉中则不具有明显的立体选择性。两对映体都是在肺脏中降解最快，在脾脏中降解最慢。 采用尾静脉注射药液的给药方式，研究了甲霜灵两对映体在大鼠体内的立体选择性药代动力学及降解行为。研究发现，给药后的大鼠血浆中，R-甲霜灵的血药浓度始终大于其对映体，但血浆中EF值变化不明显。根据非隔室模型计算得到的两对映体的药代动力学参数差异也不明显，结果表明甲霜灵对映体在大鼠体内的药代动力学不是立体选择性的。甲霜灵对映体在火鼠肝脏、脾脏和脑中有选择性降解行为，在大鼠血浆及其它组织中的降解则不是立体选择性的。两个对映体在脂肪中的残留浓度要明显高于其它组织，但在其中的降解速度也最慢。R-甲霜灵在肺脏和脂肪中的降解要稍快于S-甲霜灵，导致S-甲霜灵残留浓度比R-甲霜灵大，这与其它组织中的降解和残留顺序正好相反。 采用耳静脉注射药液的给药方式，研究了苯霜灵两对映体在家兔体内的立体选择性药代动力学及降解行为。研究发现，给药后的家兔血浆中，S-苯霜灵的血药浓度始终大于其对映体，血浆中EF值最低达到了0.326。根据非隔室模型计算得到的两对映体的药代动力学参数也存在差异，结果表明苯霜灵对映体在家兔体内的药代动力学是立体选择性的。苯霜灵对映体在家兔心脏、肝脏、脾脏、肾脏、脑及肌肉等组织中均有选择性降解行为，在肾脏中的立体选择性相对最为明显。两对映体在肺脏中的降解是最慢的，而且不是立体选择性的，但在肺脏中的浓度却远远高于其它组织。