环糊精金属有机骨架（Cyclodextrin Metal-Organic Framework,CD-MOF）是一种具有多孔性的超分子材料,由高度有序的环糊精分子组合的立体网状载体,具有超高的比表面积和孔隙率,在药物递送方面具有新的潜力。本研究把CD-MOF作为药物载体,高效递送难溶性药物缬沙坦（Valsartan,VAL）,达到明显高于传统环糊精包合物的超高载药量,实现超能力增溶;通过实验表征和分子模拟进行载药机制研究。分子模拟结合粉末X射线衍射（Powder X-ray Diffraction,PXRD）、差示扫描量热法（Differential Scanning Calorimetry,DSC）、同步辐射傅立叶变换红外光谱（Synchrotron Radiation Fourier Transform Infrared Spectroscopy,SR-FTIR）、固态¹³C核磁共振波谱(¹³C Solid-State Nuclear Magnetic Resonance Spectroscopy,¹³C SS-NMR)、氮气吸附和小角X射线散射（Small Angle X-ray Scattering,SAXS）等证实超能力增溶的原因是VAL在CD-MOF的大空腔（γ-CD）₆中形成的纳米团簇和在（γ-CD）₂中的环糊精包合物两种载药机制共同发挥了作用。研究中发现研磨导致载药CD-MOF（VAL/CD-MOF,VAL:CD=1.5:1）在水中的释放速率降低,与一般的研磨导致药物释放速率增加不同,分子模拟证实导致这一结果的主要原因是CD-MOF的大空腔（γ-CD）₆中形成的VAL纳米团簇研磨后发生聚集,导致释放速率变缓。将超能力增溶的VAL/CD-MOF粉体制备成凝胶骨架型缓释片、渗透泵型控释片,以比格犬为动物模型,进行体内药代动力学评价,VAL/CD-MOF凝胶骨架缓释片在禁食模式下的达峰时间增加2倍,达到了初步的缓释作用,并保持生物利用度不变;饮食模式下,有效降低了食物对药物吸收的影响。将VAL/CD-MOF制备成12 h渗透泵控释片,实现了对难溶性药物VAL的控释。在此基础上,为顺应比格犬的代谢模式和消化道生理特征,制备VAL/CD-MOF 4-6 h渗透泵控释片,验证饮食对药物体内生物利用度的影响,为后续新制剂的开发提供依据。