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配位化学理论的创建为功能配合物在材料、化学、医药和生物等领域开拓了广泛的应用前景。金属有机配合物作为药物试剂在很多疾病诊疗上的成功应用，特别是顺铂在临床上对癌症的显著疗效，激起了许多研究者对金属有机配合物生物学活性方面的研究兴趣。本文致力于合成7个基于氮杂环-苯并咪唑的过渡金属配合物，分别对其在抗肿瘤活性和作为酪氨酸酶抑制剂方面的性质进行详细的研究。 一.合成了3个氮杂环-苯并咪唑基配体1-((2-(pyridin-2-yl)-1H-benzoimidazol-1-yl)methyl)-1H-benzotriazole(p-2-bmb),2-(pyridin-2-yl)-1-(pyridin-2-ylmethyl)-1H-benzo[d] imidazole(p-2-pbm)和2-(pyridin-2-yl)-1-(pyridin-3-ylmethyl)-1H-benzo[d]imidazole(p-3-pbm)。利用溶剂挥发法和溶剂热法，将氮杂环-苯并咪唑基配体p-2-bmb，p-2-pbm和p-3-pbm与Cu(Ⅱ)，Co(Ⅱ)，Cd(Ⅱ)和Zn(Ⅱ)进行反应，得到了7个具有生物活性的功能配合物。X-射线衍射单晶衍射表征结果表明:配合物1为单核结构，配合物2-7均为双核结构。 二.利用MTT法，考察了配合物1和2在不同时间段内针对不同的肿瘤细胞系SMMC7721，BGC823，HCT116细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明:配合物1与配合物2均具有明显的抑制细胞增殖能力，且配合物1对SMMC7721细胞和HCT116细胞（39.2±1.47，43.5±4.83，IC50）抑制增殖能力相当，明显优于对BGC823细胞的抑制能力。细胞形态学Hoechst33258染色和AO/EB染色实验表明了配合物1诱导了SMMC7721细胞发生了明显的凋亡。为进一步验证配合物1诱导细胞死亡机制，进行了流式细胞术相关实验以及彗星实验，结果表明配合物1引起细胞核损伤且产生的显著的“彗星扫尾”现象，且可能通过线粒体途径诱导SMMC7721细胞产生凋亡。核酸酶相关实验结果表明，配合物1与CT-DNA的作用模式是部分插入，且能够以产生·OH和1O2的方式对DNA产生较强的切割作用。 三.通过酶活实验检测了配合物4-7对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶抑制活力及动力学作用，并深入探究了其对小鼠黑色素瘤B16细胞的细胞毒性和黑色素生成量的影响。结果表明:配合物6和7对酪氨酸酶单酚酶活性表现出了明显的抑制作用，配合物4-7对酪氨酸酶二酚酶活性均具有明显的抑制作用，且呈现出可逆效应，抑制类型为混合型。细胞毒性实验结果显示配合物4-7均能显著抑制黑色素瘤细胞增殖，并有效减少B16细胞的黑色素生成量。 本研究表明氮杂环-苯并咪唑基配合物4-7作为酪氨酸酶抑制剂具有进一步开发和研究的价值和意义。