阿齐沙坦（azilsartan）是新一代血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂（ARBs）类抗高血压药，其前体药物阿奇沙坦酯被认为是未来降血压用药的黄金标准药物。　　本文旨在通过对现有文献报导的阿奇沙坦的生产工艺进行深入的剖析，优化合成反应条件，建立更加合理的工艺控制、产品纯化方法，形成完整的阿齐沙坦合成新工艺。同时，在不改变阿奇沙坦母体结构的基础上，对其羟基部位进行修饰，合成了相关的阿奇沙坦盐和酯的衍生物，以希望能够得到副作用小，药物活性高和疗效较强的新药物实体。具体内容如下：　　一、阿奇沙坦合成工艺研究　　通过对比氯甲酸酯分步环化法和羰基一步环化法，对反应溶剂、反应时间、催化剂用量、后处理方法等条件进行筛选，最后得到适合工业化生产的制备阿奇沙坦的最佳方法为以1-[(2’-氰基[1,1’-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯为原料，经过肟化反应、酯化、环化和水解得到目标产物阿奇沙坦，总收率为32％~38％，目标化合物纯度>99％，主要杂质含量低于0.1％。　　二、阿奇沙坦盐的制备　　以阿奇沙坦为原料，分别合成了阿奇沙坦钠盐、钾盐、钙盐，并通过NMR、IR、TG、XRD等手段对其结构和性能进行表征。　　三、阿奇沙坦酯的制备　　将阿奇沙坦与对乙酰氨基酚通过化学反应合成新的阿奇沙坦酯化学实体，通过NMR、HRMS等对其结构进行确证，并利用核磁共振技术初步研究了其降解性能。