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天然药物作为药物研发中先导化合物的来源之一,在世界范围内受到重视。目前临床用药有很大一部分都是植物来源的,如紫杉醇、喜树碱、青蒿素等。我国拥有世界上最丰富的药用植物资源,其种类和数量均为世界之最。植物药的应用在我国已有几千年的历史,延续至今,影响深远。 龙脑香科(Dipterocarpaceae)植物主要分布在东南亚地区,富含白藜芦醇低聚体类化合物。这类化合物因具有新颖复杂的结构和抗菌、抗氧化、抗HIV和抗肿瘤等多种生物活性而引起广泛关注,常被看做是重要的药物先导化合物。近年来,对这类化合物的结构和活性的研究非常活跃。 为了进一步探索我国药用植物资源,发现更多结构新颖,活性显著的天然产物,本文对狭叶坡垒(Hopea chinensis)及钝叶娑罗双(Shorea obtusa Wall)这两株龙脑香科植物的化学成分进行了研究。利用硅胶、Sephadex LH-20,ODS C18反相,HPLC等色谱技术,分离了36个化合物;并综合利用多种波谱学方法(HRESIMS,IR,UV,NMR,CD)和文献检索比对的方法鉴定了它们的结构,其中有13个新化合物,包括8个新骨架化合物。对部分化合物进行了细胞毒活性的初步研究。具体分述如下: 1)从狭叶坡垒中分离到23个化合物,其中11个为新化合物,包括7个新骨架化合物。化合物1-5是白藜芦醇三聚体与苯丙素单元通过吡喃环连接而成的新骨架化合物,在天然产物中白藜芦醇与苯丙素通过碳碳键连接非常罕见;化合物6-7是白藜芦醇三聚体与额外的二碳单元通过呋喃环连接而成的新骨架化合物。在对人结肠癌HCT116细胞,人乳腺癌MDA-MB-231细胞,人胃癌SMMC-7221细胞和HepG2细胞的细胞毒活性筛选模型中,新化合物2-4和6表现出中等的细胞毒活性(IC50值10.39-18.72μM)。 2)从钝叶娑罗双中分离到13个化合物,其中2个为新化合物,包括1个新骨架化合物。化合物24为罕见的白藜芦醇三倍半体。 另外本文对上世纪60年代以来龙脑香科植物来源的白藜芦醇低聚体研究进展做了简要的综述。