槲皮素金属配合物的合成、生物活性及其量子化学研究

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络合作用在天然药物中也是普遍存在的, 研究发现,根据协同效应,某些天然药物中有效成分的金属配合物的生物活性明显强于单一有效成分。槲皮素(quercetin, 3,5,7, 3’,4’五羟基黄酮)有抗炎、抗病毒、抗氧化等多种药理作用,但其抗氧化活性较弱。为了寻找高效、低毒的抗氧化性槲皮素配合物,本文系统地综述了槲皮素金属配合物的抗氧化生物活性的研究现状;在前人对槲皮素的金属配合物合成及抗氧化活性研究的基础上,以槲皮素为配体,分别与Cu、Zn、Ni金属离子以槲皮素与金属离子摩尔比为1:2和2:1的比例合成了六种槲皮素配合物,又以槲皮素与铝离子摩尔比为3:1 的比例合成了槲皮素-Al 配合物,接着以槲皮素和1-苯基-3-甲基-4 苯甲酰基吡唑酮-5(PMBP)为配体,因酰基吡唑啉酮(PMBP)是一类二酮类螯合剂,与Cu、Zn、Ni 金属离子络合反应,合成了三种三元混配合物,通过元素分析、红外光谱、核磁共振、热差分析,确定了这十种配合物的组成;然后对上述十种配合物采用改良的邻苯三酚自氧化法进行了抗氧化活性的测试,得出其配合物较槲皮素配体的抗氧化活性大大增强;最后对部分配合物采用Gaussian98 程序进行了量子化学计算研究,从理论上证明了配合物结构能稳定存在,且具有接受超氧阴离子自由基(O2-·)的进攻的能力,即具有较强的抗氧化活性,从而对实验结果给予了理论解释。 本文通过对槲皮素金属配合物的合成、生物活性及其量子化学的较深入地研究,为进一步寻找高效、低毒的抗氧化性槲皮素配合物提供了一定的参考价值,同时为槲皮素可作为体内过多金属离子的解毒剂提供了依据。
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