本研究工作主要涉及两个方面，一是高选择性的合成α-氨基硫代膦酸酯；二是发展了一锅法的Mannich反应合成β-氨基膦酸酯，进一步对它的不对称做了尝试，并且取得了初步的结果。　　 α-氨基膦酸酯是生物化学和药物化学中一类重要化合物，具有多样的生理活性和广阔的应用前景。众所周知，分子的手性对它的性能有决定性的作用，对于α-氨基膦酸酯的不对称合成，科学家们发展了很多方法；但是对于它的一类重要类似物，α-氨基硫代膦酸酯的合成报道却很少。以手性叔丁基亚磺酰胺为手性辅基，硫代亚膦酸二乙酯为亲核试剂，本论文首次报道了α-氨基硫代膦酸酯的高立体选择性合成。该方法条件温和，无需无水无氧，常温下空气中反应，后处理也很简单。产物很容易脱除氨基保护基得到游离的氨基，然后与天然氨基酸缩合成肽，这为合成含硫代膦酸酯的肽合成提供一种手段。　　 β-氨基膦酸同样是一类重要的潜在的药物分子，然而不对称催化合成β-胺基膦酸是有机膦化学的一个挑战，迄今为止只有极少数报道。通过一锅Mannich反应，本论文介绍了合成β-胺基膦酸的一种新方法。该反应条件温和，操作简单，得率高，是通过Mannich反应合成β-胺基膦酸酯的最简便的方法之一。在此工作基础上，我们尝试了β-胺基膦酸酯的不对称催化合成，并取得了一定的结果。