本论文分为两部分,分别设计合成了磷酸二酯酶抑制剂Rolipram及系列含氟、含氮的杂环药物前体,并对这些化合物的结构进行了LC-MS和核磁共振等表征。这些化合物的合成是在原料简单易得、反应条件容易实现的基础上进行的,同时以工业应用为目标,在合成路线和反应条件上做了一定的探索。本论文第一部分在比较系统的总结了Rolipram的合成策略及临床的药理活性的基础上,设计并完成了一条简洁、方便的合成Rolipram的合成方法,这个方法比较适用于放大的工业化生产。本着原料简单易得,路线简洁,工艺条件温和为药物前体的合成指导思想,本论文在第二部分很详尽的介绍了三个系列药物前体砌块的合成及工艺条件优化,他们分别是含氟苯环类药物砌块,含氮杂环—咪唑和吡唑类药物砌块,含有三元环结构的药物前体—环丙羧酸等。