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以大豆卵磷脂(SPC)、胆固醇(CH)为膜材、采用逆向蒸发法制备TP脂质体,利用HPLC测定其包封率,并以包封率作为考察指标,经正交优化选择,确定制备脂质体的最佳配方。用光学显微镜和电子显微镜观察脂质体的形态结构以及用亚微米粒度分析仪测定脂质体粒径等。采用Franz扩散池进行离体兔皮渗透试验。通过实验,我们找到了脂质体的最佳配方为:SPC/CH(摩尔比)2∶1;TP浓度10mg/mL;VE/SPC(质量比) 1∶8;有机相/水相(体积比)3∶1,此时包封率可达(50.81±1.92)%。缓冲溶液浓度为3.4mmol/L时,可提高包封率至51.56%,缓冲溶液浓度为6.7mmol/L时,脂质体平均粒径较小,为(198.14±12.29)nm,多分散指数为0.324±0.092。因此,可选择缓冲溶液浓度范围:3.4mmol/L～6.7mmol/L。显微镜下观察到了脂质体结构。经Zeta电位仪测定,电位值为-49～-46mV。TP溶液的透皮速率大于TP脂质体,TP脂质体累积释放药量随时间上升较TP溶液缓慢,除0.5h和1h外,其余各个时间点茶多酚脂质体累积释放药量低于茶多酚溶液。当类脂比相同时,TP浓度在10～20mg/mL范围内,透皮速率变化不大;而当TP浓度增加至30mg/mL时,透皮速率有所增大。同一TP浓度下,改变卵磷脂与胆固醇的比例从1∶1～1∶0.5(摩尔比),即减少胆固醇的量,对透皮速率的影响较小,但是当继续减少胆固醇的量,则对透皮速率有一定的影响,透皮速率将增大。包封率较高的则累积释放药量较小。采用逆向蒸发法制备脂质体操作简便可靠,所需设备简单,重现性较好,可适用于包埋水溶性药物。影响包封率的因素除制备工艺操作条件外,还有卵磷脂和胆固醇加入比例、药物浓度、VE加入量、有机溶剂与茶多酚溶液的体积比和缓冲溶液浓度等因素。药物浓度和缓冲液的浓度等因素影响脂质体的粒径大小;茶多酚脂质体能有效地渗透过皮肤,经皮释放药物能在短时间内较快达到一定药量,随后缓慢持久地释放药物;药物的累积释放药量与药物的浓度、胆固醇的量和药物的包封率等因素有关。本实验通过月桂酰氯酰化制备了脂溶性茶多酚。结果表明,制备脂溶性茶多酚最佳反应条件为:在氮气气氛中,反应温度控制在75~78℃,用乙酸乙酯作溶剂,将月桂酰氯与茶多酚以n(月桂酰氯)∶n(TP)=5∶1反应而得到。将脂溶性茶多酚进行包埋,可提高药物的包封率。