“妇血康”是广西特色名优中成药。而滇桂艾纳香是妇血康的药品成分组成之一,在治疗妇科疾病方面发挥了重要的作用。目前滇桂艾纳香的研究利用主要是植物的成分提取利用,分离和鉴定上,在对其成分单体衍生物的合成和活性方面的研究较少。原儿茶酸作为其中的一种单体成分,前人研究表明,具有抗氧化、镇痛、抗菌等方面的作用。磺胺类化合物作为两性物质,在治疗细菌性感染方面的疾病有特定的价值。为了进一步研究药物的药用机理,开发活性更强、副作用更小的药物,本文设计以滇桂艾纳香酚酸成分中的原儿茶酸和磺胺类化合物为原料,合成未见报到的一系列目标衍生物,其有望成为一种活性更强、药用量小、副作用低的妇科止血良药。为此,我们设计路线来合成目标衍生物,并通过实验研究其药用活性。(1)衍生物的合成:磺胺类化合物与二乙酰苯甲酰氯的结合。从3,4-二羟基苯甲酸出发经过醋酐乙酰化保护苯环上的羟基,再经二氯亚砜酰氯化,与磺胺类化合物反应,产物经过处理得到衍生物。再水解去保护基得到另类衍生物。实验结果表明反应较佳条件为:以吡啶作催化剂,在120℃下,3,4-二羟基苯甲酸与乙酸酐反应5h,得到较纯二乙酰化合物;在70℃下,二乙酰化合物与二氯亚砜酰氯化反应6h,得到微黄色粘稠状液体;以四氢呋喃作溶剂,吡啶催化,冰浴条件下,微黄色粘稠状液体与磺胺类化合物反应24h,产物经过去溶剂、水洗、重结晶、干燥得到衍生物;在60℃下,衍生物经盐酸水解2h后,去溶剂、水洗、重结晶、干燥得到去保护类衍生物。(2)活性研究:用荧光法研究衍生物与牛血清白蛋白的相互作用,探讨其淬灭的机理,计算淬灭常数、结合常数、结合位点数。运用麦氏比浊法求取具有抑菌作用的衍生物最小抑菌浓度。通过小鼠离体子宫和凝血四项检测试验,检测衍生物的药效影响。