新型嘧啶类化合物的合成及生物活性研究

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嘧啶类化合物具有优异的杀虫、杀菌以及杀螨活性,在现代农药和医药方面都有较为广泛的应用,因此已成为新农药创制的热点之一。为了开发具有高活性的嘧啶类化合物,本文以嘧螨酯为先导化合物,通过中间体衍生化法,设计合成了5个嘧螨酯类似物;以嘧菌酯为先导化合物,通过活性亚结构拼接法,设计合成了33个含氟嘧啶硫醚化合物;以乙氧基亚甲基氰基乙酸乙酯和硫脲为起始原料,通过活性亚结构拼接法,设计合成了10个嘧啶胺类衍生物。本文一共合成了三种类型共48个目标化合物,并且通过~1H NMR、13C NMR和HRMS等手段对目标化合物进行了表征。且对某些目标化合物的合成方法进行了合理性优化,提出了最佳的合成方法。根据室内生物活性测试标准测定了相关目标化合物的杀虫、杀菌和杀螨活性。在杀小菜蛾活性方面,系列Ⅱ中3个嘧螨酯类似物、系列Ⅲ1中1个嘧啶硫醚类化合物以及系列Ⅳ2、系列Ⅳ3各有1个嘧啶胺类化合物对小菜蛾表现出了优异的生物活性,其中化合物Ⅲ1-m在浓度为1 mg/L时对小菜蛾的致死率为97%,在杀小菜蛾方面表现出最优的生物活性;在杀菌方面,系列Ⅲ2、Ⅲ3中有部分化合物表现出中等的抑制活性;在杀螨活性方面,系列Ⅲ2、Ⅲ3中各有一个嘧啶硫醚类化合物表现出优异的杀螨活性,其中化合物Ⅲ3-c在1 mg/L时对朱砂叶螨的致死率为100%。因此所合成的部分目标化合物不仅表现出优异的生物活性,而且结构新颖,值得继续探究。
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