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背景注射用紫杉醇（白蛋白结合型）是由美国生物科学公司研制,并首次采用纳米技术平台构建的一种具有肿瘤靶向性的紫杉醇剂型。它是将紫杉醇与人血浆白蛋白结合形成平均直径为130 nm颗粒。与传统剂型相比,白蛋白结合型紫杉醇无需使用有毒溶剂,并且利用了白蛋白天然的独特转运机制（gp60-窖蛋白-SPARC）,使紫杉醇更多分布于肿瘤组织,达到更高的肿瘤细胞内浓度,从而保障该药的安全性和有效性。目的建立准确、灵敏的液相色谱法-串联质谱法测定人血浆紫杉醇的总浓度和游离浓度,并用于紫杉醇总浓度和游离浓度的人体药动学研究和评价仿制受试制剂注射用紫杉醇（白蛋白结合型）的人体生物等效性。方法采用电喷雾电离源（ESI源）,以多反应监测模式（MRM）检测,分析柱为安捷伦C18柱（50×2.1 mm,1.8μm）,流动相为乙腈:0.1 mmol?L-1碳酸锂水溶液（v:v,50:50）等度洗脱,单个样品色谱运行时间为1.7 min。总紫杉醇的测定以d5-紫杉醇为内标,血浆样品以乙腈沉淀蛋白处理。游离紫杉醇的测定以多西他赛为内标,快速平衡透析法分离样品,孵化缓冲液样品用6 mol?L-1醋酸铵和乙腈（1:2,v/v）进行液液萃取处理。用于定量分析的离子反应分别为m/z 860.3→m/z292.2（紫杉醇）,m/z 865.4→m/z 297.2（内标d5-紫杉醇）和m/z814.4→m/z 288.2（内标多西他赛）。结果测定人血浆中总紫杉醇标准曲线的线性范围为5.0015000 ng?mL-1,游离紫杉醇的线性范围为0.100100 ng?mL-1。总紫杉醇的日内精密度小于5.1%,日间精密度小于10.3%,准确度在-0.3%14.1%之间。游离紫杉醇的日内精密度小于6.3%,日间精密度小于11.8%,准确度在-7.6%6.6%之间。此方法成功应用于紫杉醇总浓度和游离浓度的人体药动学研究和受试制剂注射用紫杉醇（白蛋白结合型）的人体生物等效性评价。紫杉醇游离浓度=总紫杉醇浓度×（孵化缓冲液中紫杉醇浓度/孵化血浆中紫杉醇浓度）。受试制剂与参比制剂的AUC0-72、AUC0-∞的比值的90%置信区间在80%125%范围内,且两制剂Cmax比值的90%置信区间在80%125%范围内,结果显示判断两种制剂生物等效。结论该方法测定人血浆总紫杉醇和游离紫杉醇,色谱运行时间短,灵敏度高。方法验证结果表明本方法准确可靠,并成功应用于总紫杉醇和游离紫杉醇的药动学研究和受试制剂注射用紫杉醇（白蛋白结合型）的人体生物等效性评价。