头孢磺啶(Cefsulodin)属第三代头孢类抗生素,是第一个抗绿脓杆菌注射用头孢类抗生素药物。它是由日本武田药品公司开发的头孢菌素类抗生素,国内尚未报道,因此对头孢磺啶钠的合成工艺进行研究改进是一件很有意义的工作。本课题研究了头孢磺啶钠的合成新工艺,合成了头孢磺啶钠和6种新的头孢类的化合物。研究工作主要包括两部分内容:1)以苯乙酸、7-氨基头孢烷酸(7-ACA)、异烟酰胺为起始原料经过磺化、成盐、离子交换、酰化、酰胺化、烃化、再成盐的七步反应合成得到头孢磺啶钠,且分别对每一步反应的条件进行研究改进。总收率达到30.44%。并且对主要的中间体和头孢磺啶钠进行了红外、核磁和质谱的结构确认。2)通过药物设计软件进行计算设计,设计了几种新的头孢类化合物。通过合成工艺的改进,摸索出适合的反应条件,制备出了符合上述设计的6种新的头孢类化合物,并且对其进行了红外和质谱的结构确证。