【摘 要】
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本文以甾体类化合物番麻皂甙元(hecogenin)、胆甾醇(cholesterol)、麦角甾醇(ergosterol)、豆甾醇(stigmasterol)等为原料,经Jones试剂氧化3位羟基得到酮,酮发生Rubottom氧化(
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本文以甾体类化合物番麻皂甙元(hecogenin)、胆甾醇(cholesterol)、麦角甾醇(ergosterol)、豆甾醇(stigmasterol)等为原料,经Jones试剂氧化3位羟基得到酮,酮发生Rubottom氧化(与LDA作用生成烯醇,m-CPBA氧化烯醇生成环氧,环氧在酸性条件下水解)得到α-羟基酮甾体衍生物(2-羟基和4-羟基3-酮的甾体衍生物),α-羟基酮与醋酸胺作用,一步合成得到吡嗪双甾体类化合物,利用这种方法已制备得到十个吡嗪双甾体类化合物,其中八个吡嗪双甾体未见报道(吡嗪双海柯吉宁,吡嗪双麦角甾醇,吡嗪双麦角甾醇等),并对其抗肿瘤活性进行了初步探讨。
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