大环内酯母核引入不同侧链的设计合成

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大环内酯是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素,主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染和消化道感染的治疗,临床应用非常广泛。大环内酯抗生素在临床治疗上具有重要的地位,以红霉素为代表的第一代和以阿奇霉素为代表的第二代大环内酯在治疗呼吸道感染、支原体、衣原体肺炎及软组织感染方面发挥了重要作用。细菌核糖体50s亚基23s rRNA上含有肽酰转移酶中心,能催化肽键的形成,把氨基酸连接到不断延伸的肽链上合成蛋白质。大环内酯类抗生素能与酶的催化中心V区的核苷酸作用,从而抑制细菌蛋白质的合成。但随着该类
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