紫杉醇(Paclitaxel,PTX)为临床抗癌一线药物,注射给药。现有脂质体制剂仍存在稳定性差,毒副反应严重等问题。因此,对紫杉醇的用药研究,主要聚焦于选择合理的制剂方法,开发其新的剂型,达到增效减毒目的。消化道肿瘤,如肝癌等,一般口服给药的效果高于其他给药方式,因此开发口服类药物对治疗消化道肿瘤有着至关重要的作用。金丝桃素(Hypericin, HYP)是一种天然光敏剂,经光激活可以产生过氧化物,诱导肿瘤细胞凋亡并且抑制其生长。金丝桃素不溶于水,在水相中的使用受到了极大限制。本研究以环糊精聚合物(Cyclodextrin Polymer, CDP)为药物载体,对紫杉醇和金丝桃素进行超分子包合,联合用药增强二者的疗效,延缓耐药性的产生。主要内容和结果如下：(1)以环氧氯丙烷为交联剂制备了环糊精聚合物,并通过红外光谱法分析验证环糊精聚合物制备成功。采用研磨法制备了紫杉醇、金丝桃素超分子包合物。采用紫外-可见分光光度法测定包合物中紫杉醇与金丝桃素的含量,并进行方法学考察。(2)采用用红外光谱法、氢核磁共振法、紫外-可见光谱法以及X-射线衍射法对紫杉醇、金丝桃素超分子包合物的物相进行鉴定,实验结果均证明包合物确实形成。(3)采用正交试验对制备中的主要工艺条件进行筛选,考察包合时间、投料摩尔比、温度及溶剂浓度等因素对包合过程的影响,优化环糊精聚合物包合紫杉醇、金丝桃素的制备工艺。紫杉醇、金丝桃素超分子包合物的最佳包合工艺条件是：PTX、HYP与CDP的投料摩尔比为1：1：4,包合时间为120min,反应温度为30℃,溶液中甲醇浓度为50%。研究PTX-HYP-CDP包合物在高温、高湿度和光照射下的稳定性,结果显示：包合物对光、热稳定,对高湿敏感,保存时应密封干燥。(4)采用MTT法测定PTX-HYP-CDP包合物对肝癌细胞(HCC)细胞株SMMC7721和正常细胞的生长抑制效果；采用AO/EB染色法观察给药后SMMC7721的形态变化。结果显示紫杉醇、金丝桃素超分子包合物对SMMC7721有很好的生长抑制作用,可诱导其凋亡和坏死。本实验成功制备PTX-HYP-CDP包合物,对包合物制备工艺及稳定性进行考察,对包合物的抗肿瘤作用进行了初步的探索,为紫杉醇新制剂的开发奠定了基础。