本文主要介绍了几种手性胺合成子的合成方法，并研究这些合成子在重要生物活性化合物中的合成应用。我们主要致力于以手性叔丁亚磺酰胺为辅剂和手性催化剂催化两种策略，对手性胺化合物进行合成方法学研究。　　1.一种高效合成高光学纯度β-氨基酸酯及其衍生物的方法研究　　β-氨基酸是一类重要的有机分子，其结构广泛存在于天然产物、生物活性分子中，同时它也是合成其它许多生物活性化合物，如β-内酰胺、β-氨基酮等的常用前体。发展高光学纯度的该类化合物的合成方法一直是化学家们关注的领域。利用二碘化钐还原溴乙酸叔丁酯对Ⅳ.叔丁亚磺酰亚胺加成，我们发展了一种高效地构建手性β-氨基酸酯的方法，合成了一系列高光学纯度的β-氨基酸酯。同时该类氨基酸酯化合物易于衍生，经简单条件转化即合成了多种手性β-内酰胺、3-氨基-2，3-二氢茚-1-酮类化合物。　　2.制备高官能团手性炔丙胺砌块，并用于合成结构多样的手性胺化合物　　手性炔丙胺片段不仅广泛存在于天然产物以及药物分子中，还是一个非常有用的合成砌块，常作为关键中间体应用于多种合成反应中。利用Zn促进烯丙基溴试剂对炔丙醛N-叔丁亚磺酰亚胺加成，我们发展了一种高效的制备手性炔丙胺合成子的方法。通过该方法，我们合成了一系列高光学纯度且多官能团取代的炔丙胺化合物，并利用该砌块合成了一系列结构新颖的手性胺化合物。　　3.多官能团α-手性亚胺的不对称合成，并用于合成多取代手性哌啶酮化合物　　哌啶环类化合物是自然界的一大类生物碱，具有多种生物活性。我们利用N-叔丁亚磺酰基烯胺金属盐对Morita-Baylis-Hillman酯的不对称加成，发展了一种有效的构建手性碳-碳键的方法。高光学纯度的加成产物既有手性叔碳中心，又含有亚胺、不饱和酯两个多反应性基团，具有极大的潜在合成应用价值。如经DBAL-H还原和酸促进关环两步反应，我们高收率地合成了手性3，5，6-三取代哌啶酮这一类重要化合物。　　4.手性二芳基甲胺化合物的不对称合成　　手性二芳基甲胺是合成许多生物活性分子的重要中间体，我们利用Rh-双烯配体催化芳基硼酸对Ns亚胺不对称加成，发展了一种制备高光学纯度手性二芳基甲胺化合物的方法。同时Ns保护基脱除条件温和，使该类物质可以方便地被应用于其它合成反应中。通过在亚胺α位引入一个酯基，我们还可便捷地合成手性异吲哚啉酮类化合物。