肿瘤靶向多肽是肿瘤分子成像和靶向治疗的有效载体。噬菌体展示技术是筛选肿瘤靶向多肽的高效方法。本研究应用噬菌体展示技术筛选结合鼻咽癌细胞的多肽，发现其中一条多肽YDE不仅结合鼻咽癌细胞，而且结合多种肿瘤细胞。我们鉴定多肽YDE的结合靶蛋白是整合素α6，发现整合素α6是鼻咽癌功能性干细胞标志物，其表达水平与鼻咽癌不良预后相关。我们研发了一种以该多肽为基础的单光子发射型计算机断层成像示踪剂，在多种肿瘤小鼠模型和乳腺癌病人中取得了良好的肿瘤成像效果。我们还研发了一种以该多肽为基础的包裹顺铂的纳米药物，可以增强顺铂的治疗效果，并降低其毒副作用。综上所述，本研究筛选一条以整合索α6为靶点的肿瘤靶向多肽，并研发了以该多肽为基础的肿瘤分子成像示踪剂和纳米药物，为整合素α6高表达肿瘤的诊断和治疗提供有效新途径。