【摘 要】
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非布索坦(febuxostat)是由日本Teijin公司研发的新一代非嘌呤类高选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂(xanthine oxidase inhibitor),临床上用于治疗慢性高尿酸症痛风。本文阐述了高尿
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非布索坦(febuxostat)是由日本Teijin公司研发的新一代非嘌呤类高选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂(xanthine oxidase inhibitor),临床上用于治疗慢性高尿酸症痛风。本文阐述了高尿酸血症痛风和黄嘌呤氧化酶的关系,详细介绍了黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展。本文对非布索坦的合成工艺进行探索,采用对羟基苯腈为起始原料,经硫代甲酰化得到对羟基硫代苯甲酰胺,进一步发生环合、甲酰化、氰化、醚化和水解共六步反应得到目标产物febuxostat,总收率为29.3%。本文对总路线进行了全面的研究,重点对硫代甲酰化和甲酰化这两步关键反应进行了详细的考察和优化,避免使用毒性较大的硫化氢气体和通过使用Duff反应以较高的收率制备甲酰化产物。总之,本文所采用的工艺路线无特殊试剂和苛刻操作条件,为工业化生产奠定了基础。目标化合物及部分中间体的化学结构经核磁共振氢谱、质谱和红外得以确证。
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