【摘 要】
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研究背景与目的生物碱大多具有独特的生理药理活性,经化学修饰可用于临床新药研发。异吲哚酮类衍生物作为生物碱中的重要成员,不仅广泛存在于天然产物,也是许多药物分子的核心骨架,更是重要的有机合成中间体。鉴于其在生物、医药、化工等领域的重要研究价值,激发了研究者对异吲哚酮骨架合成的广泛关注,涌现出许多过渡金属催化合成的策略。然而基于绿色化学的理念,探索一种简单高效、经济环保的新方法十分必要。因此,我们欲开
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研究背景与目的生物碱大多具有独特的生理药理活性,经化学修饰可用于临床新药研发。异吲哚酮类衍生物作为生物碱中的重要成员,不仅广泛存在于天然产物,也是许多药物分子的核心骨架,更是重要的有机合成中间体。鉴于其在生物、医药、化工等领域的重要研究价值,激发了研究者对异吲哚酮骨架合成的广泛关注,涌现出许多过渡金属催化合成的策略。然而基于绿色化学的理念,探索一种简单高效、经济环保的新方法十分必要。因此,我们欲开发一种构建异吲哚酮结构的方法,该方法简单高效、条件温和,无需过渡金属催化剂的参与,并能以良好的收率合成一系列异吲哚酮类衍生物。方法(1)选择合适的底物类型,筛选不同的试剂组合,改变反应条件,对反应后的结果利用薄层层析色谱法(TLC)、气相色谱/液相色谱-质谱联用(GC/LC-MS)以及核磁共振波谱法(NMR)等手段进行分析;(2)对模板底物进行各种官能团化修饰,考察反应组合的底物适应性;(3)进行对照试验,根据试验结果和文献研究分析反应机理。结果经过条件筛选,当N-苯基邻乙烯苯甲酰胺为底物时,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,在全氟碘代丁烷和碳酸铯的共同作用下常温反应,以97%的收率获得环化后的异吲哚酮产物。在用各种不同官能团修饰的底物进行投试后,所得产物收率范围为45%～85%,所有异吲哚酮产物通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱以及熔点表征。分析了 N-苯基邻乙烯苯甲酰胺经EDA复合物、碘鎓离子途径发生分子内环化的机理。结论本研究基于C4F9I/Cs2CO3反应体系,发展了一种温和条件下通过分子内环化构建异吲哚酮骨架的新方法,简单易行、经济环保,产率可达中等至良好,为异吲哚酮类生物碱的合成和修饰提供了新的思路与选择。
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