【摘 要】
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目的:改善山楂叶总黄酮生物利用度,建立山楂叶总黄酮脂质体的制备工艺,在此基础上,对以山楂叶总黄酮为主要成分的中医食疗制剂组方进行初步研究。方法:1、测定山楂叶总黄酮含量及评价体外抗氧化活性采用乙醇、D101大孔树脂提取纯化山楂叶总黄酮;Na NO2-Al Cl3-Na OH显色法测定山楂叶总黄酮含量;通过对1,1-二苯基-2-苦基肼（1,1-diphenyl-2-picrylhydra-zyl,D
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目的:改善山楂叶总黄酮生物利用度,建立山楂叶总黄酮脂质体的制备工艺,在此基础上,对以山楂叶总黄酮为主要成分的中医食疗制剂组方进行初步研究。方法:1、测定山楂叶总黄酮含量及评价体外抗氧化活性采用乙醇、D101大孔树脂提取纯化山楂叶总黄酮;Na NO2-Al Cl3-Na OH显色法测定山楂叶总黄酮含量;通过对1,1-二苯基-2-苦基肼（1,1-diphenyl-2-picrylhydra-zyl,DPPH）、2,2-联氮-双（3-乙基苯并噻唑-6-磺酸）二铵盐（2,2′-azino-bis（3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid）diammonium salt,ABTS）和羟自由基的清除能力评价其体外抗氧化活性。2、优选山楂叶总黄酮脂质体制备工艺及质量评价,初步探究以山楂叶总黄酮为主要成分的中医食疗制剂开发以脂质体技术为手段,山楂叶总黄酮为原料,采用薄膜分散—超声法,包封率为评价指标,在单因素试验基础上,选取影响较大的因素做四因素三水平正交试验设计优化制备工艺;在最佳制备工艺下制备山楂叶总黄酮脂质体,以外观、粒径、Zeta电位、透射电镜（transmission electron microscopy,TEM）图像为指标对脂质体理化性质进行评价,分别将脂质体贮藏在不同温度考察其贮藏稳定性。在此基础上,通过查阅相关文献及发明专利,从组方成分、组方方案、组方制备工艺三个方面对中医食疗制剂提出展望。结果:1、山楂叶总黄酮含量为（77.55±2.33）mg/g;总黄酮对DPPH、ABTS自由基清除率的IC50值分别为（91.63±1.75）和（64.34±4.53）μg/m L,与抗坏血酸（Vc）相比,相对抗氧化活性分别为40.71%和76.64%;对羟自由基清除率较低,三者均低于同质量浓度下的Vc。2、脂质体最佳制备工艺为:卵磷脂与胆固醇质量比5:1、卵磷脂浓度30 mg/m L、卵磷脂与山楂叶总黄酮质量为10:1、吐温80添加量占卵磷脂质量比为10%;在该条件下制备的脂质体呈淡黄色,包封率、粒径及Zeta电位分别为（73.25±2.13）%、（132.2±2.85）nm、（-9.29±0.34）m V。贮藏稳定性结果显示在4℃条件下稳定性较好。结论:山西晋南地区采集的山楂叶中总黄酮含量较高,抗氧化活性较强;经薄膜分散—超声法,山楂叶总黄酮脂质体制备工艺稳定可行,可提高总黄酮生物利用度。后期课题组将以山楂叶总黄酮、姜黄素、葛根、茯苓、甜菊糖苷为配伍,对中医食疗制剂进行研究。
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