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高胆固醇血症是一种脂质代谢紊乱疾病,是引发心血管疾病的重要因素,降低体内总胆固醇的含量是治疗高胆固醇血症的首要任务。胆固醇的吸收对于维持体内血脂平衡具有重要作用。黑米及其花色苷具有调节血脂的作用,但缺少其对胆固醇吸收的影响及机制研究。因此本文系统地研究了黑米及其花色苷对胆固醇吸收的影响,并初步探讨了相关机制。制备了具有不同花色苷含量的黑米提取物(BRE)——水提物(EH2O)、乙醇提取物(EEtOH)和富集物(EEnr).在EEtOH制备过程中,优化了黑米花色苷的提取条件,并按照该条件制备EEtOH:筛选了富集花色苷的最佳树脂,通过吸附动力学和吸附等温线探讨了大孔树脂对花色苷的吸附机理,建立大孔树脂富集花色苷的工艺,并按照该工艺制备EEnr；获得产物后,利用HPLC方法分析了提取物中花色苷的含量,3种提取物中花色苷含量的顺序为：EEnr>EEtoH>EH2O.建立了体外胰脂肪酶模型、胆汁酸微团模型以及Caco-2细胞模型,分别探讨了BRE对胰脂肪酶活力、胆固醇在微团中的溶解度以及小肠细胞对胆固醇摄取的影响。3种提取物都抑制了胰脂肪酶活力、降低了胆固醇在胶团中的溶解度、减少了小肠细胞对胆固醇的摄取,且抑制活性强弱与其中的花色苷(矢车菊素-3-葡萄糖苷,Cy-3-G和芍药素-3-葡萄糖苷,Pn-3-G)的含量呈正相关,因此,推断花色苷可能是黑米中降低胆固醇吸收的活性成分。研究了花色苷单体化合物矢车菊素-3-葡萄糖苷(Cy-3-G)和芍药素-3-葡萄糖苷(Pn-3-G)对胆固醇吸收的影响。Cy-3-G和Pn-3-G竞争性抑制了胰脂肪酶的活力且ICso分别为42.43±4.45和18.13±4.22μg/mL;Cy-3-G和Pn-3-G通过与胆固醇形成共沉淀降低胆固醇在胆汁酸微团中的溶解度；在Caco-2细胞中,40pg/mL的Cy-3-G和Pn-3-G几乎与同浓度的阳性药Ezetimibe具有相同的活性。这些结果证明了花色昔是黑米中降低胆固醇吸收的活性成分。研究结果表明,黑米具有抑制胆固醇吸收的作用,且该作用可以归因于其中的花色苷。黑米和花色苷可以通过抑制胰脂肪酶活力、降低胆固醇溶解度以及减少胆固醇的摄取起到抑制胆固醇吸收的作用,从而具有调节血脂、预防高胆固醇血症的作用。