目的:以天然产物双氢杨梅素为先导化合物，在不改变双氢杨梅素药效母核、力求保持其药理活性结构的前提下，对双氢杨梅素进行结构修饰，在其母核的酚羟基上引进亲水基团，制备双氢杨梅素水溶性衍生物，改善双氢杨梅素的水溶性，为扩大双杨梅素的给药途径和提高双杨梅素的生物利用度提供科学依据。通过本实验的研究，制备双氢杨梅素精氨酸复合物(DAC)和双氢杨梅素硫酸酯化合物(SDMY)这两种水溶性衍生物，就水溶性衍生物的制备方法、结构表征进行探讨。并研究双氢杨梅素精氨酸复合物(DAC)和双氢杨梅素硫酸酯化合物(SDMY)对正常小鼠及几种糖尿病/高血糖模型小鼠血糖的影响，为寻找低毒高效的降血糖药物提供理论依据。　　 方法:取一定量的双氢杨梅素和L-精氨酸在无水乙醇中回流制备双氢杨梅素精氨酸复合物(DAC)，通过紫外吸收光谱、红外吸收光谱、质谱、核磁共振谱等方法对双氢杨梅素精氨酸复合物进行了表征。利用双氢杨梅素与浓硫酸发生酯化反应制备双氢杨梅素硫酸酯化合物(SDMY)，并经过葡聚糖凝胶SephadexLH-20柱层析纯化，通过紫外吸收光谱、红外吸收光谱、质谱、核磁共振谱等方法对其进行表征。用四氧嘧啶致糖尿病小鼠模型，外源性肾上腺素致高血糖小鼠模型和外源性葡萄糖致高血糖小鼠模型，分别观察两个双氢杨梅素水溶性衍生物对正常和糖尿病/高血糖模型小鼠血糖的影响。　　 结果:物质的量的比为1∶1的双氢杨梅素和L-精氨酸形成了双氢杨梅素精氨酸复合物(DAC)，产率66％，与双氢杨梅素比较，双氢杨梅素精氨酸复合物的水溶性显著增大。双氢杨梅素在过量的浓硫酸中反应得到双氢杨梅素硫酸酯化合物(SDMY)，产率21％，与双氢杨梅素比较，双氢杨梅素硫酸酯化合物水溶性显著增大。在降血糖活性的研究中发现，水溶性双氢杨梅素衍生物能显著降低四氧嘧啶、葡萄糖和肾上腺素致糖尿病/高血糖模型小鼠的血糖，对正常小鼠的血糖没有明显影响。　　 结论:首次制备得到两种双氢杨梅素水溶性衍生物，制备的方法简捷实用，极大增加了双氢杨梅素的水溶性，对于提高双氢杨梅素的生物利用度和扩大给药途径有重要的实际意义。水溶性双氢杨梅素衍生物对数种糖尿病/高血糖模型小鼠具有降低血糖的作用，但对正常小鼠的血糖无明显影响，提示双氢杨梅素水溶性衍生物很有可能被开发为新型降血糖药物。