含有联苯结构片段的化合物是一类比较重要的化合物,可广泛应用于医药,天然产物和材料等领域。在过去的几十年中,发展高效、经济、环保的方法构建C-C键一直是有机合成化学的热点。过渡金属催化下的交叉偶联反应已经获得了显著的进展,然而过渡金属催化的有机金属试剂参与的交叉偶联反应虽然有很高的产率和不错的选择性,但底物在反应前必须经过卤化或金属化处理,使得操作变得繁复,浪费了大量的原料和时间。为了避免这些弊端,有机化学家发展了利用C-H键活化的方法构建C-C键,并使其成为新一波的研究热潮。在C-H键活化反应研究中无可避免会涉及到导向基团,由于导向基团其自身具有的螯合配位的特点,能够与过渡金属螯合形成环状金属有机化合物,而被有机化学家广泛研究。近几年各种导向基团如雨后春笋般层出不穷,科学家致力于寻找高活性,易于引入且便于脱除的导向基团。本论文对过渡金属的发展进行了简要的概述,进而对芳烃的芳基化的发展和背景进行了介绍,列举了一些有代表性的合成方法。从过渡金属催化的交叉偶联反应构建新的C-C键,发展到利用过渡金属催化的C-H键活化反应来构建新的C-C键,在有机合成中实现了一次飞跃。C-H键活化反应能够直接、高效、有选择性地构建新的化学键。同时也列举了一部分具有代表性的在C-H键活化反应中不同的导向基团参与的,以及无导向基团参与的芳基化反应的方法。本文将利用甲氧基肟(MIA)作为导向基,在钯催化下完成芳基邻位C-H键的直接芳基化,进一步丰富甲氧基肟(MIA)导向的芳基化反应的合成方法。本实验采用甲氧基肟(MIA)作为导向基,利用其能够与钯形成双齿配体的优势,实现芳基邻位C-H键的活化,从而进行芳基化反应。MIA导向基在反应后可以进行原位转化,最大程度保证了原子利用率。通过对反应条件的筛选和优化,使模板反应得到了96%的收率,同时也对底物的普适性进行了考察,结果表明反应对底物有良好的普适性。本文采用甲氧基肟(MIA)作为导向基,通过碳氢键活化构建C-C键实现芳基邻位C-H键的直接芳基化。甲氧基肟(MIA)导向基具有独特的结构特点,在反应后对其进行氢化反应可以得到二肽的结构,而该结构在药物分子中具有广阔的应用前景。芳烃的芳基化化合物在不对称催化中发挥着重要作用,为不对称催化的配体开辟了新的空间。