7-乙基-10-羟基喜树碱是一种喜树碱衍生物，是合成抗肿瘤药物伊立替康的中间体。它的价格是喜树碱的15倍，因此如何低成本高效率的制备该化合物具有较高的实用价值，本文对7-乙基-10-羟基喜树碱的合成工艺进行了研究。基于7-乙基-10-羟基喜树碱的结构，设计合成了16个新喜树碱衍生物，并通过¹HNMR、MS、IR确证了这些化合物的结构。本工艺以喜树碱为原料，三步反应合成了喜树碱衍生物7-乙基-10-羟基喜树碱。通过对每一步反应的溶剂、物料配比、反应温度、反应时间的考察，提高了各步反应收率和产品的纯度，且避免分离纯化，得到了适宜的反应条件。三步反应的总收率达42.20％，可应用于工业化生产。本研究以7-乙基-10-羟基喜树碱为底物，亲核取代反应合成了16个衍生物，化合物7-16为7-乙基-10-羟基喜树碱盐类衍生物，该类化合物收率高，水溶性好，解决了7-乙基-10-羟基喜树碱水溶性差的难题。化合物17-20为7-乙基-10-羟基喜树碱非盐类衍生物，它们对肿瘤细胞有很高的敏感性。采用常规的MTT法考察化合物对肿瘤细胞的体外抑制作用。化合物7-20整体上细胞毒性远小于CPT和TPT，并且保持了良好的体外肿瘤细胞抑制活性。其中化合物17和18在抑制MCF-7细胞和PC-3细胞增殖过程中表现的细胞毒性与Topotecan相接近，但比喜树碱的细胞毒性小。化合物7-16的IC₅₀值远高于化合物17-20，即水溶性喜树碱盐类衍生物的细胞毒性明显低于非盐类喜树碱衍生物，说明水溶性的确很大程度影响喜树碱衍生物的毒性和活性。