高碘试剂是一类新型的氧化剂,可以高选择性的将醇类化合物氧化成相应的羰基化合物,在合成药物方面具有独特的优势。本文对高碘试剂IBX(邻碘酰基苯甲酸)、DMP(戴斯—马丁高价碘)的合成和精制进行了研究,并对采用高碘试剂将黄体酮前体氧化为黄体酮的情况进行了研究。通过试验,对高碘试剂IBX的原料邻碘苯甲酸的合成工艺进行了改进,采用以苯酐及其衍生物为原料,经水解、汞代和碘代三步反应合成邻碘苯甲酸及其衍生物,路线可行,操作简单,反应条件温和,方法经济安全。在高碘试剂IBX的合成中,Oxone氧化剂作为一种廉价的高效清洁试剂,体现了优良的氧化特性,完全可以替代其他几种氧化剂成为合成IBX的首选。在IBX衍生物的合成中,苯环上所带取代基的性质对反应进程和结果均有影响,选择原料时需予以考虑。采用高碘试剂氧化法合成黄体酮的试验结果表明,高碘试剂IBX、DMP和精制DMP均能氧化黄体酮前体孕烯醇酮得到黄体酮,但氧化的选择性和效率相差甚远。试验探讨了在不同溶剂的条件下,选用不同的高碘氧化剂氧化合成黄体酮的不同结果,得出了合成黄体酮的最佳方法为:以精制DMP为氧化剂,以二氯乙烷为溶剂,收率可达87.0%,含量达89.8%。研究表明,与其他氧化剂相比,高碘试剂具有不污染环境、制备容易、反应条件温和、选择性高等优点,采用高碘试剂IBX、DMP和精制DMP氧化黄体酮前体合成黄体酮是可行的方法。