对甲苯磺酰维格列汀的合成研究及维格列汀衍生物的合成与表征

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炎症是生物机体对不同损伤因子刺激产生的局部或全身机体损伤的一种免疫应答。许多常见疾病均属于炎症范畴,比如自身免疫性疾病、癌症、创伤修复和动脉粥样硬化等。近年来,随着抗炎药使用越来越广泛,所以寻找抗炎活性强、安全有效且毒副作用小的抗炎类新药就显得很有意义。重庆医科大学药学院胡湘南教授实验室合成的对甲苯磺酰维格列汀(CQMUH-011),经重庆医科大学刘颖菊教授课题组对CQMUH-011进行的药理实验证明,CQMUH-011具有明显的抗炎活性和肝脏保护作用。CQMUH-011的药理活性已有深入研究,但C
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目的男男性行为者(men who have sex with men,MSM)作为HIV感染的高风险人群,其艾滋病病毒(Human immunodeficiency virus,HIV)新发感染率一直居高不下,控制HIV新发感染率迫在眉睫。本研究旨在通过对HIV阴性MSM人群艾滋病暴露前预防用药(Pre-exposure prophylaxis,PrEP)的服药动机进行分类,探讨服药动机的影响因素
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目的:分析重症急性胰腺炎继发真菌感染的临床特点及高危因素,为临床诊治提供可借鉴的经验。方法:收集2013年1月至2020年8月重庆医科大学附属第一医院临床资料的120例SAP,采用受试者工作特征曲线(ROC)评价患者入院时APACHEⅡ评分、禁食禁饮时间、广谱抗生素使用种类预测继发真菌感染的价值。结果:48例SAP继发深部真菌感染,发生率为40.0%,其中26例死亡,死亡率为54.2%。单因素分析
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目的:探讨儿童重症感染中万古霉素药代/药效动力学参数与其治疗疗效、肾毒性间相关性,并确定适宜的阈值。方法:回顾性收集2018年9月至2021年1月重庆医科大学附属儿童医院儿童重症监护室住院使用万古霉素治疗的重症感染患儿信息。采用单因素分析万古霉素药代/药效动力学参数与疗效、肾毒性相关性,采用二元logistic回归分析肾毒性发生风险因素,通过受试者工作特征曲线确定24小时药物浓度-时间曲线下面积(
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背景:皮肤黑色素瘤(Skin cutaneous melanoma,SKCM)是皮肤癌中恶性程度最高的一种癌症。基于程序性细胞死亡蛋白-1(Programmed cell death 1,PD-1)检查点的免疫阻断治疗(下文简称“免疫阻断治疗”)通过诱导高水平的抗皮肤黑色素瘤反应,极大地提高了患者生存率。不过,该疗法在患者中表现出巨大的疗效差异,往往仅有少部分患者能从中获益。抗PD-1治疗疗效预测
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结核病是由结核分枝杆菌引起的通过呼吸道传播的传染性疾病。结核分枝杆菌肽脱甲酰基酶(Mycobacterium tuberculosis peptide deformylase,MtPDF)水解新生多肽链N端甲酰基,使肽链折叠为成熟蛋白质,是细菌生长的关键酶之一。以MtPDF为靶,有望发现新的抗结核先导化合物。课题组前期建立了基于磁分离和色谱分析迭代指数富集筛选配体混合物的方法(Affinity D
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目的:1.初步研究吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA)致肝损伤作用及酰胺酶抑制剂双(对硝基苯基)磷酸酯(bis(p-nitrophenyl)phosphate,BNPP)对PZA致肝损伤作用的影响。2.建立并验证培养基中PZA及其代谢物吡嗪酸(pyrazinoic acid,POA)同时检测的液相色谱-串联质谱(liquid chromatography-tandem mass spect
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罗格列酮(Rosiglitazone,Rsg),为临床用于治疗2型糖尿病的噻唑烷二酮类的代表药物。作为对PPAR-γ完全激动剂,其拥有增强体内组织对胰岛素敏感性并长期控制血糖变化等优点。但少数病人用药后出现心衰毒副作用,使其临床应用受到限制。因此,本文分别从药物共晶和药物结构共价改造两个方面对罗格列酮进行结构优化以望能改善其药物不良性质。药物共晶,是相似药效或改善药物副作用的药物共晶配体以非共价键
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