【摘 要】
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目的 为改善艾塞那肽(exenatide,EX)注射液稳定性差、体内半衰期短和患者依从性差等缺点,本研究构建了EX温敏型凝胶纳米粒鼻腔给药系统.方法 将聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒与泊洛沙姆(poloxamer)温敏凝胶相结合,以聚多巴胺(polydopamine,PDA)包被EX PLGA纳米粒,并制备温敏型凝胶(EX-NPS-GEL).对其形态、载药量、相变温度、流变学、药物释放进行考察,并以2型糖尿病balb/c小鼠为模型,考察
【机 构】
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上海理工大学药物制剂研究所,上海200093
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目的 为改善艾塞那肽(exenatide,EX)注射液稳定性差、体内半衰期短和患者依从性差等缺点,本研究构建了EX温敏型凝胶纳米粒鼻腔给药系统.方法 将聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒与泊洛沙姆(poloxamer)温敏凝胶相结合,以聚多巴胺(polydopamine,PDA)包被EX PLGA纳米粒,并制备温敏型凝胶(EX-NPS-GEL).对其形态、载药量、相变温度、流变学、药物释放进行考察,并以2型糖尿病balb/c小鼠为模型,考察EX-NPS-GEL鼻腔给药后的降糖效果、血药浓度以及鼻粘膜刺激性.结果 EX-NPS-GEL可长时间滞留在鼻黏膜处,有效延长动物体内降血糖时间,提高血药浓度.结论 为EX治疗糖尿病提供了一种新的给药方式,提升了药物效果,缓解患者用药痛苦,为蛋白多肽类药物鼻腔递送的开发提供一定的启发和支持.
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