羟丙基茶碱的药物动力学及其支气管舒张作用

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羟丙基茶碱是1,3-二甲基黄嘌呤的衍生物。其水溶性大,很少通过血脑屏障。多年来对于该药的药物动力学和临床疗效一直存有争议。为此,作者对8个成年过敏性哮喘患者作了双盲交叉试验,对该药的药物动力学、舒张支气管作用及其副作用进行了分析探讨,并与氨茶碱制剂作了比较。方法:8个志愿者接受试验,男女各半,年龄18~40岁。试验分为3个阶段. A:第1天给受试者静注氨茶碱400mg;接着口服茶碱微晶体250mg每天4次,以及外观象羟丙基茶碱缓释剂的假片剂每天2次,共6天;第8天上午口服茶碱1次375mg。 B:第1天给予受试者静注羟丙基茶碱1,400mg;以后口服羟丙基茶碱缓释剂900mg每天2次,以及外观象茶碱的假片剂每日4次共6天;第8天上午口服羟丙基茶碱1次900mg。 Hydroxypropyltheophylline is a derivative of 1,3-dimethylxanthine. Its water-soluble, rarely through the blood-brain barrier. The pharmacokinetics and clinical efficacy of this drug have been controversial for many years. To this end, the author of eight adult allergic asthma patients were double-blind cross-test, the drug pharmacokinetics, bronchial and side effects of diastolic were analyzed and compared with aminophylline preparations were compared. Methods: Eight volunteers were tested, half male and half female aged 18 to 40 years. The trial was divided into 3 phases: A: Subjects were given intravenous aminophylline 400 mg on day 1 followed by 250 mg of theophylline microcrystals orally 4 times daily, as well as a sham tablet, which appeared to be a hydroxypropyltheophylline sustained-release agent 2 times a day for a total of 6 days; the first 8 days of oral theophylline 375mg. B: Subjects were given 1,400 mg of hydroxypropyllic theophylline intravenously on Day 1; 900 mg twice daily after oral administration of hydroxypropyltheophylline sustained-release tablets and 4 times daily for 4 days ; The first 8 days of oral hydroxypropyl theophylline 900mg.
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