【摘 要】
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采用乙醛酸法合成DL-对羟基苯甘氨酸,再用氯化亚砜法将DL-对羟基苯甘氨酸酯化后与L-(+)-酒石酸成盐,甲醇做溶剂,水杨醛作消旋剂,利用不对称转化法制得D-对羟基苯甘氨酸甲酯酒
【机 构】
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天津医科大学研究生院,天津大学化工学院,天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室
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采用乙醛酸法合成DL-对羟基苯甘氨酸,再用氯化亚砜法将DL-对羟基苯甘氨酸酯化后与L-(+)-酒石酸成盐,甲醇做溶剂,水杨醛作消旋剂,利用不对称转化法制得D-对羟基苯甘氨酸甲酯酒石酸盐,经水解,中和得到D-对羟基苯甘氨酸。考察了酯化条件及消旋剂的用量,并对水解条件进行了优化。拆分总收率为70.7%,光学纯度99.8%。同时,采用1H NMR对化合物物结构进行了表征。
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