肾素抑制剂——四肽衍生物的合成及其初步药理研究

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近年来寻找抑制活性强、口服有效的短肽肾素抑制剂作为抗高血压新药的研究有了较大的进展。本文在原工作小组研究的基础上,以N-(2-氨基-3-羟基苯丙酰)-L-苯丙氨酰(AH-PP-Phe)和N-(2-氨基-3-羟基-5-甲基己酰)-L-苯丙氨酰(AHMH-Phe)取代已知的与底物类似的四肽抑制剂Leu-Leu-Val-Phe-OCH_3中的Leu-Leu,共合成10个四肽新化合物。药理结果显示所有化合物均有 In recent years, looking for inhibitory activity and oral effective short peptide renin inhibitors as new antihypertensive drugs have made great progress. Based on the previous work of the research team, this paper reports the development and application of N- (2-amino-3-hydroxyphenylpropionyl) -L-phenylalanyl (AH-PP-Phe) and N- (2-amino- 5-methylhexanoyl) -L-phenylalanyl (AHMH-Phe) was substituted for Leu-Leu in Leu-Leu-Val-Phe-OCH_3, a known substrate- A new tetrapeptide compound. Pharmacological results show that all compounds are available
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