【摘 要】
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以 2 ,3 ,4,5 四氟苯甲酸为原料 ,经酰氯化后与丙二酸二乙酯缩合、部分水解脱羧并与原甲酸三乙酯缩合、S (+ ) 2 氨基丙醇置换、环合、水解后与 4 甲基哌嗪缩合制得左旋氧
【机 构】
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以 2 ,3 ,4,5 四氟苯甲酸为原料 ,经酰氯化后与丙二酸二乙酯缩合、部分水解脱羧并与原甲酸三乙酯缩合、S (+ ) 2 氨基丙醇置换、环合、水解后与 4 甲基哌嗪缩合制得左旋氧氟沙星 ,总收率为 39 2 % ,本合成工艺操作简便、收率高、光学纯度好 ,是一条较好的不对称合成左旋氧氟沙星的方法 .
Taking 2,3,4,4-tetrafluorobenzoic acid as raw material, it was condensed with diethyl malonate by partial chlorination and partially hydrolyzed and decarboxylated, then condensed with triethyl orthoformate, and substituted with S (+) 2 aminopropanol. Cyclization, hydrolysis and 4 methylpiperazine condensation of levofloxacin, the total yield of 39 2%, the synthesis process is simple, high yield, good optical purity, is a good asymmetric synthesis Levofloxacin method.
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