目的考察番石榴酸(guavenoic acid,GA)对INS-1胰岛β细胞增殖、细胞内胰岛素含量及分泌功能的影响,并探讨其可能的作用机制。方法培养INS-1胰岛β细胞,给予GA(0.3、1、3、10、30 nmol·L-1),并设空白对照组、溶媒对照组(0.1%DMSO)、分泌模型组及阳性药组(150 nmol·L-1格列苯脲含1‰DMSO),药物作用48 h。应用MTT法检测药物对INS-1的影响。使用酸醇提取液提取细胞中胰岛素,用放射免疫法检测药物对I细胞增殖NS-1细胞内胰岛素含量的影响。分别用5.6、16.7 mmol·L-1葡萄糖干预细胞1 h建立基础胰岛素分泌模型(BIS)、高糖刺激胰岛素分泌模型(GSIS),用放射免疫法测定药物对INS-1细胞胰岛素分泌的影响,结果以总蛋白量校正。荧光定量PCR法检测药物对INS-1细胞内胰岛素基因、PDX-1、MafA mRNA表达的影响。结果与溶媒对照组比较,GA能明显地促进INS-1胰岛细胞的增殖(P<0.01)并能明显增加INS-1细胞内胰岛素含量(P<0.01),0.3~30 nmol·L-1GA对BIS及GSIS均有明显促进作用(P<0.05或P<0.01),0.3~30 nmol·L-1GA明显地上调Insulin mRNA的相对表达(P<0.01)。3、30 nmol·L-1GA明显地上调PDX-1 mRNA的相对表达(P<0.01)。3、30 nmol·L-1GA能明显地上调MafA mRNA的相对表达(P<0.01)。结论 GA能促进INS-1胰岛β细胞增殖;增加细胞内胰岛素含量与分泌量,可能与其上调Insulin、PDX-1、MafA基因表达有关。