采用质谱技术的代谢学方法系统地对雷公藤红素的代谢开展了研究,筛选了雷公藤红素的代谢产物,并考察雷公藤红素对内源性代谢物水平的影响。通过灌胃给予小鼠雷公藤红素后,收集给药后血、粪和尿样品。采用超高效液相色谱四极杆飞行时间质谱仪联用技术(UPLC-Q-TOF-MS)对雷公藤红素的代谢产物及其影响的内源性代谢物进行分析。运用质量亏损过滤策略筛选雷公藤红素的代谢产物,运用多元变量统计分析确定它显著影响的内源性代谢物。结果显示,在小鼠的粪便和尿液中检测到雷公藤红素的原型和8个代谢产物,其中5个代谢产物为首次报道;在鼠肝微粒体和人肝微粒代谢中发现雷公藤红素可以转化生成2个羟化产物,进一步的重组酶孵育揭示CYP3A4是催化其形成羟化产物的主要代谢酶。尿液代谢组学揭示雷公藤红素可以影响hippuric acid,phenylacetylglycine,5-hydroxyindoleacetic acid,urocanic acid,cinnamoylglycine,phenylproplonylglycine,xanthurenic acid的排泄,这些代谢物与肠道菌代谢密切相关。上述研究结果有助于阐明雷公藤红素在体内的代谢处置过程及其潜在的药理作用机制。