催化氢化法合成多巴胺中间体β-(3-甲氧基-4-羟基苯基)乙胺盐酸盐

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多巴胺是一种有效的抗休克和强心利尿药。目前国内生产多巴胺多采用香草醛为原料,与硝基甲烷缩合,再经还原、裂解制得,由α-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-β-硝基乙烯还原制备β-(3-甲氧基-4-羟基苯基)乙胺盐酸盐是比较关键的一步反应。目前采用锌-盐酸或锌汞齐-盐酸还原,收率为63%左右,后处理比较麻烦,需用正丁醇多次提取。文献报道β-硝基苯乙烯衍生物可用催化氢化法还原生成相应的β-苯乙胺衍生物。我们用5%钯炭作催化剂,在室温和低压条件下氢化还原α-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-β-硝基 Dopamine is an effective anti-shock and cardiotonic diuretic. At present, the domestic production of dopamine and more vanillin as raw materials, condensation with nitromethane, and then by reduction, pyrolysis obtained from α- (3-methoxy-4-hydroxyphenyl) -β-nitro-ethylene reduction of β - (3-methoxy-4-hydroxyphenyl) ethanamine hydrochloride is the more critical one-step reaction. The current use of zinc - hydrochloric acid or zinc amalgam - hydrochloric acid reduction, the yield was 63%, post-processing more troublesome, the need to use n-butanol multiple extraction. The literature reports that β-nitrostyrene derivatives can be reduced by catalytic hydrogenation to form the corresponding β-phenylethylamine derivatives. Using 5% palladium on carbon as a catalyst, we hydrogenated α - (3-methoxy-4-hydroxyphenyl) -β-nitro at room temperature
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