【摘 要】
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DNA拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)是抗肿瘤治疗的重要靶点。喜树碱类TopoⅠ抑制剂已在肿瘤的临床治疗中被广泛使用,但受分子骨架制约,其存在水溶性低、稳定性差、毒副作用大等缺点,而
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DNA拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)是抗肿瘤治疗的重要靶点。喜树碱类TopoⅠ抑制剂已在肿瘤的临床治疗中被广泛使用,但受分子骨架制约,其存在水溶性低、稳定性差、毒副作用大等缺点,而具有新颖结构的非喜树碱类TopoⅠ抑制剂则有望克服这些缺点。按结构分类综述非喜树碱类TopoⅠ抑制剂的抗肿瘤活性及构效关系研究新进展。
DNA Topoisomerase I (Topo I) is an important target of anti-tumor therapy. Camptothecins Topo I inhibitors have been widely used in the clinical treatment of tumors, but due to the limitation of molecular skeleton, they have the disadvantages of low water solubility, poor stability and large toxic and side effects. Topo I, which has a novel structure, Inhibitors are expected to overcome these shortcomings. Review on Antitumor Activity and Structure - activity Relationship of Topo Ⅰ Inhibitors of Non - Camptothecins by Structural Classification.
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