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肿瘤的生长和存活依赖于生成的血管为它所提供的氧气和营养物质，没有血管的生成，肿瘤最大也只能长至1～2mm^3。1971年，Folkman等提出可通过阻断肿瘤血管的生成来抑制肿瘤的生长，防止肿瘤的转移。基于肿瘤血管生成机理，抑制肿瘤血管生成的策略包括：（1）利用小分子药物和内源性血管生成抑制因子直接抑制血管内皮细胞增殖、迁移，抑制细胞外基质形成，诱导血管内皮细胞凋亡；（2）利用中和抗体、可溶性受体、受体拮抗剂阻断血管生成因子传递；（3）利用反义核酸或生物因子抑制血管生成促进因子表达。