川乌为临床常用中药,具有祛风除湿、温经止痛之功效,用于风寒湿痹、关节疼痛、心腹冷痛、寒疝作痛、麻醉止痛,药用历史悠久,药用价值高。现代药理学研究表明,川乌对类风湿性关节炎、神经性疼痛、高血压等疾病具有良好的治疗作用。川乌作为一味著名有毒中药,其主要药效和毒性成分皆为生物碱类成分,在发挥抗炎、镇痛、抗肿瘤等药效同时,也可导致神经毒性和心脏毒性,因此,临床使用时常通过炮制降低其毒性,或与白芍、防己等药味配伍达到减毒增效的目的。近年来,随着对“十八反”为代表的中药配伍禁忌研究逐渐深入,对中药配伍禁忌的认知有了新的认识,发现部分与川乌相反的中药配伍使用后并无明显毒副作用,甚至表现出相反相成的作用。该研究通过查阅近年来国内外发表川乌的相关文献,从化学成分、药理作用、毒性及配伍等方面进行综述,同时对化学成分与抗炎、镇痛、抗肿瘤等药理作用及毒性的关系进行描绘,以期为川乌进一步研究及其临床应用提供依据。