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泛素-蛋白酶体通路介导细胞蛋白质的降解,在细胞周期、基因转录及表达、抗原提呈和炎症演进等方面发挥调控作用。蛋白质酶体抑制剂可抑制肿瘤细胞的生长和增殖,诱导凋亡,逆转肿瘤细胞的多药耐药性,增加其他化疗药物和放疗的敏感性,具有良好的抗肿瘤作用,是一个极有前景的抗肿瘤药物。现综述其作用机制、分类、抗肿瘤作用及临床应用进展。