【摘 要】
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根据早期研究发现的单取代N-苯基-二氯乙酰胺类化合物比先导化合物二氯乙酸钠(DCA)具有更高抗癌活性的研究结果,本文合成了系列多取代N-苯基-二氯乙酰胺类化合物并对其进行生
【机 构】
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清华大学化学系生命有机磷化学及化学生物学教育部重点实验室,江苏先声药业有限公司和江苏抗肿瘤分子靶向药物研究重点实验室,
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根据早期研究发现的单取代N-苯基-二氯乙酰胺类化合物比先导化合物二氯乙酸钠(DCA)具有更高抗癌活性的研究结果,本文合成了系列多取代N-苯基-二氯乙酰胺类化合物并对其进行生物活性评价,结果显示3,5-二取代-N-苯基-二氯乙酰胺类化合物表现出更高的活性,其中N-(3,5-二碘-苯基)-二氯乙酰胺抑制非小细胞肺癌细胞株(A549)的IC50为2.84μmol.L-1,且能够诱导癌细胞凋亡。
Based on the results of earlier studies showing that monosubstituted N-phenyl-dichloroacetamides have higher anticancer activity than the lead dichloroacetate (DCA), a series of poly-substituted N-phenyl-bis Chloroacetamides and their biological activity evaluation showed that 3,5-disubstituted-N-phenyl-dichloroacetamides showed higher activity, in which N- (3,5-diiodo -phenyl) -dichloroacetamide inhibits the non-small cell lung cancer cell line (A549) IC50 of 2.84μmol.L-1, and can induce cancer cell apoptosis.
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