【摘 要】
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东莨菪碱是当前抗晕动病最强的单药,但有明显的不良反应.根据"抗胆碱药的中枢解胆碱能活性大小并不与其不良反应相平行"的假设,作者设计、合成了一系列氮杂双环醇的羧酸酯类
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东莨菪碱是当前抗晕动病最强的单药,但有明显的不良反应.根据"抗胆碱药的中枢解胆碱能活性大小并不与其不良反应相平行"的假设,作者设计、合成了一系列氮杂双环醇的羧酸酯类化合物.其中由α-苯基-α-环戊基-α-羟基乙酸甲酯与N-甲基-3-氮杂双环(3,3,1)壬-9α-醇的酯交换反应制得的盐酸苯环壬酯在动物模型上,等效抗晕剂量时,其不良反应较中枢解胆碱能抗晕动病药东莨菪碱和地芬尼多为轻.临床试验表明,志愿者口服该药(每人2～4 mg)后,其预防晕车晕船的总有效率显著高于安慰剂对照组和阳性对照
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