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重楼为清热解毒类中药,作为重要组方成分被广泛应用于抗肿瘤治疗。重楼抗肿瘤的主要有效成分为重楼总皂苷(rhizoma paridis total saponin,RPTS),其醇提得出率较高。重楼及其醇提物主要成分在体内外发挥抗肿瘤作用的机制包括诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖、抗血管生成、调节机体免疫功能及选择性作用于耐药的肿瘤细胞。